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I mwcgglicopeptidi sono una classe di mwcwcomposti organici caratterizzati da un mwdacarboidrato legato ad un mwdqpeptide.cite-ref-1[1]

Dal punto di vista farmacologico, sono una classe di mwewantibiotici che comprende mwfavancomicina, mwfqteicoplanina, mwfgbleomicina, dalbavancina.

Negli ultimi anni stanno emergendo sempre più batteri con resistenza alla vancomicina e ai glicopeptidi.

• Importanza in ambito medico

• Note

• Voci correlate

• Altri progetti

La vancomicina viene prodotta per purificazione di un estratto da mwhamiceti.

La teicoplanina è un estratto naturale da miceti.

Questi antibiotici vengono utilizzati nelle gravi infezioni da batteri resistenti ai mwhw β β {\displaystyle \beta } lattamici, mentre in genere sono meno efficaci contro i batteri sensibili ai mwia β β {\displaystyle \beta } lattamici. Si usano contro cocchi e mwiqbacilli Gram positivi, in quanto i Gram negativi sono naturalmente resistenti: i glicopeptidi (eccezion fatta per la polimixina) sono mwigmolecole di elevato peso molecolare, dunque non possono attraversare la membrana cellulare esterna dei Gram negativi.

La vancomicina lega il dipeptide D-ala-D-ala, dunque blocca la mwjatranspeptidasi, interferendo con la mwjqpolimerizzazione del mwjgpeptidoglicano, costituente fondamentale della parete batterica.

Questi antibiotici possono essere assunti per via orale nel trattamento della mwkacolite pseudomembranosa (sostenuta da mwkqmwkgC. difficile).

Per la teicoplanina si utilizza la via endovenosa o intramuscolare, mentre per la vancomicina solo la via endovenosa,(e via orale) poiché irrita i mwlatessuti. Per la bacitracina e la polimixina si preferisce un uso topico, per evitare la nefrotossicità, ma non è escluso l'uso endovenoso per la polimixina. L'emivita nel plasma è di 4-8 ore per vancomicina, 40-70 ore per teicoplanina. Il legame alle proteine del plasma è modesto per la vancomicina (30-50%), elevato per teicoplanina (90-95%). L'eliminazione avviene al 90% nel rene per escrezione tubulare attiva.

Sono efficaci soprattutto verso i cocchi Gram-positivi, soprattutto:

• mwmaS. aureus meticillino-sensibile, meticillino-resistente a resistenza intermedia (VISA) con MIC di 4-8 microgrammi/millilitro, meticillino resistente (MRSA) con MIC di 16 microgrammi/millilitro.

• mwmgS. epidermidis

• mwnaS. pneumoniae

• mwngS. pyogenes

Si usano in associazione con aminoglicosidi contro gli enterococchi e con la mwoarifampicina contro lo mwoqStafilococco aureo meticillino resistente.

Le indicazioni all'uso esclusivamente ospedaliero, sono mwowbatteriemia, mwpapolmoniti, mwpqendocarditi, mwpgperitoniti, mwpwmeningiti (passano la mwqabarriera ematoencefalica se le meningi sono infiammate), mwqqosteomieliti.

Nella mwqwcolite pseudomembranosa da mwraC. difficile c'è l'indicazione all'uso topico per via orale, anche se il sempre maggiore riscontro di enterococchi vancomicino-resistenti suggerisce prudenza per questa indicazione, soprattutto visto che esistono valide alternative (ad esempio il mwrqmetronidazolo).

Le possibili tossicità sono: mwrwototossicità, quando l'infusione sistemica di vancomicina è veloce, pur se questo avviene poco frequentemente; mwsanefrotossicità, dose-dipendente e reversibile con la sospensione, favorita dall'associazione con altri farmaci nefrotossici.

Per mwsg"red man syndrome" si intende un effetto tossico della vancomicina che ha per manifestazioni mwsweritema diffuso, mwtaipotensione arteriosa e mwtqconvulsioni. Questi sintomi sono dovuti alla liberazione di mwtgistamina e alla mwtwnecrosi tissutale nel sito d'iniezione ed è prevenibile infondendo il farmaco lentamente e all'opportuna diluizione. Altre possibili tossicità comprendono mwuaneutropenia, mwuqallergie e rialzo delle transaminasi.

Da evitare la cosomministrazione di mwuwamfotericina B, mwvaciclosporina, mwvqcisplatino e mwvgdiuretici dell'ansa.

cite-note-11. ↑ mwxq(mwxgmwxwEN) mwyamwyqIUPAC Gold Book, "glycopeptides (glycoproteins)", su mwyggoldbook.iupac.org.

• mwzgCarboidrati

• mwaaPeptide

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